نیفدیپین تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود همانطور که توسط سطوح پلاسما پس از تجویز زیرزبانی، خوراکی و رکتال نشان داده شده است. به دلیل متابولیسم پیش سیستمی، فراهمی زیستی در حدود 56٪ تا 77٪ است.
متابولیسم نیفدیپین کجاست؟
توزیع: حدود 92٪ تا 98٪ از نیفدیپین در گردش به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متابولیسم: در کبد متابولیزه می شود. دفع: در ادرار و مدفوع به صورت متابولیت های غیر فعال دفع می شود. نیمه عمر حذف 2 تا 5 ساعت است.
نیفدیپین چگونه در بدن کار می کند؟
نیفدیپین نوعی دارو به نام مسدود کننده کانال کلسیم است. اگر فشار خون بالا دارید، با مسدود کردن کلسیمی که وارد عضلات قلب و عروق خونی می شود، کار می کند. ماهیچهها برای انقباض به کلسیم نیاز دارند، بنابراین وقتی کلسیم را مسدود میکنید، باعث شل شدن سلولهای ماهیچهای میشود.
نیفدیپین در چه چیزی محلول است؟
Nifedipine در حلال های آلی مانند اتانول، DMSO و دی متیل فرمامید (DMF) محلول است، که باید با یک گاز بی اثر پاک شود. حلالیت نیفدیپین در اتانول تقریباً 3 میلی گرم در میلی لیتر و در DMSO و DMF تقریباً 30 میلی گرم در میلی لیتر است. نیفدیپین به قدری در بافرهای آبی محلول است.
آیا نیفدیپین یک مهارکننده CYP3A4 است؟
مهار CYP3A4
اثر مهاری نیفدیپین بر فعالیت CYP3A4 در شکل 1 نشان داده شده است.شیوه. نیفدیپین به شدت CYP3A4 را با مقدار IC 50 7.8 میکرومولار مهار کرد.